Achtergrond: topische anesthetica worden vaak toegepast voor een verscheidenheid van indicaties. Verscheidene Lidocaine-bevattende actuele verdovingsmiddelen zijn beschikbaar voor aankoop over de toonbank (OTC)., Onlangs heeft de groep van auteurs aangetoond dat er grote interindividuele discrepantie is in de manier waarop lidocaïne wordt geabsorbeerd en gemetaboliseerd voor zelfs een enkel OTC-product.
doelstellingen: de auteurs vergelijken vijf algemeen beschikbare lidocaïnepreparaten en hun absorptieniveaus bij toepassing in de pijler. Drie van de preparaten zijn beschikbaar OTC; twee vereisen voorschriften en werden samengesteld in een apotheek.
methoden: vijfentwintig proefpersonen die deelnamen aan deze door de Institutional Review Board goedgekeurde studie werden willekeurig toegewezen aan één van de vijf groepen., De vijf actuele verdovingsmiddelen waren LMX-4 (4% lidocaine; Biopelle/Ferndale laboratoria, Ferndale, Michigan), Topicaine (4% lidocaine; Ebsa laboratoria, Jupiter, Florida), 2.5% Lidocaine/2.5% prilocaine (generische Emla voorbereiding; High Tech geneesmiddelen, Amityville, New York), LET (4% lidocaine, 1:2000 epinefrine, en 0,5% tetracaine), en BLT (20% benzoncaine, 6% lidocaine, en 4% tetracaïne). Na een flardtest voor bijwerkingen, werd het actuele verdovingsmiddel toegepast op het gezicht en de hals van elke patiënt en behandeld met een occlusief verband gedurende 60 minuten., Het bloed werd bij 90, 120, 150, 240, en 480 minuten getrokken om serumniveaus van lidocaïne en monoethylglycinexylidide (MEGX) te meten.
resultaten: De gemiddelde leeftijd van de 17 Vrouwen en acht mannen in de studie was 26 jaar (spreiding 22-62 jaar) en het gemiddelde gewicht was 70,9 kg (spreiding 46,4-96,4 kg). De OTC preparaten hadden de hoogste serum lidocaïne en MEGX niveaus. Topicaine had de grootste serumniveaus van individuele lidocaïneabsorptie (0,808 µg/mL), gevolgd door generische EMLA (0,72 µg/mL), LMX-4 (0,44 µg/mL), BLT (0,17 µg/mL), en LET (0,13 µg/mL)., Gemiddeld, had Topicaine de hoogste niveaus van serumlidocaine en MEGX: 0.438 µg/mL en 0.0678 µg / mL, respectievelijk. Er waren significante interindividuele verschillen tussen de serumconcentraties van MEGX en lidocaïne in alle groepen behalve LET (P<.0001). Er waren significante verschillen tussen de 4% lidocaïne bevattende preparaten (P=.0439); het 2,5% preparaat had een grotere absorptie dan het 4% lidocaïne bevattende preparaat en het 6% lidocaïnepreparaat (P=.0016)., Er waren drie bijwerkingen bij patiënten die OTC-preparaten kregen, waarvan één resulteerde in postinflammatoire hyperpigmentatie.
conclusies: deze studie toont aan dat, hoewel lokale anesthetica als veilig worden beschouwd, sommige individuen onvoorspelbaar hoge absorptieniveaus hebben. Deze studie toont ook aan dat de concentratie van lidocaine, de formulering van de drug, en de individuele patiënt allen significante gevolgen op serumniveaus van lidocaine hebben., De auteurs raden aan dat zelfs OTC topische verdovingsmiddelen worden gebruikt onder toezicht van een beroepsbeoefenaar in de gezondheidszorg om schadelijke toxische effecten en, in zeldzame gevallen, de dood te voorkomen.
bewijsniveau: 2.